作用机制方面

　　所抑制的酶谱不同：阿卡波糖(acarbose)主要竞争抑制小肠上皮刷状缘葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶及胰腺α-淀粉酶，阻止1,4-糖苷键的水解，延缓淀粉和蔗糖的消化吸收^[1]。伏格列波糖(voglibose)主要抑制麦芽糖酶和蔗糖酶，在碳水化合物消化的最后一步，抑制双糖降解为单糖，从而减缓D葡萄糖的形成，对淀粉酶的抑制作用较小^[2]。

　　疗效方面

　　阿卡波糖50mg tid与伏格列波糖0.3g tid对餐后血糖的降低(postprandial glucose reduction)效果相似，且出现腹部不适症状的患者效果更好^[3]；而阿卡波糖100mg tid对改善餐后高血糖和高甘油三酯血症(postprandial hyperglycemia and hypertriglyceridemia)的效果优于伏格列波糖0.3g tid^[4]。研究显示，使用阿卡波糖100mg tid 24周可使糖化血红蛋白较基线平均下降0.72%，餐后1小时血糖平均下降3.15mmol/L，对比伏格列波糖为0.70%和1.73mmol/L^[5]。

　　安全性方面

　　伏格列波糖0.3g tid的胃肠道不良反应发生率与阿卡波糖50mg或100mg tid相近^[6]，而伏格列波糖0.2g tid的胃肠道不良反应发生率低于阿卡波糖100mg tid^[7]。

　　【示意图】

　　【疗效】阿卡波糖100mg tid >伏格列波糖0.3g tid ≈ 阿卡波糖50mg tid

　　肾功能不全患者应用方面

　　阿卡波糖有2%吸收进入血液，剩余部分被肠道中的细菌和酶代谢为具有活性的和不具有活性的多种代谢产物，其中34%被吸收进入血液(有活性的<2%)，被吸收的阿卡波糖原型及代谢产物通过尿排出体外。对于慢性肾功能衰竭患者，服用阿卡波糖可能在体内造成蓄积，从而造成肝脏损害等不良反应^[8]，因此专家共识建议CKD4~5期患者禁用阿卡波糖^[9]。

　　相比之下，伏格列波糖几乎不被吸收和代谢，但为防止潜在损害，共识建议伏格列波糖在CKD4~5期患者中应慎用^[9]。

（药剂科 王楠）

　　References

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　　[3] Fujisawa T, Ikegami H, Inoue K, Kawabata Y, Ogihara T. Effect of two alpha-glucosidase inhibitors, voglibose and acarbose, on postprandial hyperglycemia correlates with subjective abdominal symptoms. Metabolism. 2005. 54(3): 387-90.

　　[4] Matsumura M, Monden T, Miyashita Y, et al. Effects of changeover from voglibose to acarbose on postprandial triglycerides in type 2 diabetes mellitus patients. Adv Ther. 2009. 26(6): 660-6.

　　[5] Lee MY, Choi DS, Lee MK, et al. Comparison of acarbose and voglibose in diabetes patients who are inadequately controlled with basal insulin treatment: randomized, parallel, open-label, active-controlled study. J Korean Med Sci. 2014. 29(1): 90-7.

　　[6] Kageyama S, Nakamichi N, Sekino H, Nakano S. Comparison of the effects of acarbose and voglibose in healthy subjects. Clin Ther. 1997. 19(4): 720-9.

　　[7] Vichayanrat A, Ploybutr S, Tunlakit M, Watanakejorn P. Efficacy and safety of voglibose in comparison with acarbose in type 2 diabetic patients. Diabetes Res Clin Pract. 2002. 55(2): 99-103.

　　[8] Charpentier G, Riveline JP, Varroud-Vial M. Management of drugs affecting blood glucose in diabetic patients with renal failure. Diabetes Metab. 2000. 26 Suppl 4: 73-85.

　　[9]中国医师协会内分泌代谢科医师分会. 2型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识(2015年更新版).中华内分泌代谢杂志. 2016. 32(6): 455-460.