几种常见药物

　　1.他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀)是经典、有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。

　　2.他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。

　　3.辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍化物。美伐他汀又称康百汀，药效弱而不良反应多未用于临床。主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀

　　几种代表药物适应症区别

　　1.洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症，也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。 

　　2.普伐他汀降低胆固醇的作用较明显，但对甘油三酯基本没有降低作用。

　　3.氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖，延缓内膜增厚的功能。用于饮食控制无效的高胆固醇血症。

　　4.阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者。

　　5.瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症。

　　6.匹伐他汀用于高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症。

　　不同药的服用方法

　　1.用法

　　肝脏合成脂肪的时间多在夜间进行，药物的血浆峰浓度与达峰时间与脂肪合成峰时间同步，有助于提高疗效。

　　洛伐他汀、辛伐他汀的血浆峰浓度出现于服后1—4小时，其t1/2短，约为1—4小时，两者又属于亲脂性内酯环型结构，食物可提高药物的生物利用度，因此服用时间为晚餐时最佳。

　　普伐他汀的t1/2约为1.5—2小时，氟伐他 汀的t1/2 约为0.5—1.2小时，匹伐他汀的t1/2约为4小时，三者兼具脂溶性和水溶性，口服不受食物影响，因此三者的服用时间为睡前服用。  阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的t1/2约为20小时，两者的吸收也不受食物影响，因此服用不受时间和食物限制，一日内任何时间服用均可。

　　药物的结构和药物在体内的t1/2，以及食物的影响，决定了药物的适宜服用时间。这也是7种他汀类药物体现在说明书中所述晚餐服用、睡前服用以及不限时间服用的原因。

　　2.用量

　　洛伐他汀剂量一日1次20mg，辛伐他汀剂量一日1次10mg，普伐他汀剂量一日1次10—20mg，氟伐他汀剂量一日1次20mg，阿托伐他汀剂量一日1次10mg，瑞舒伐他汀剂量一日1次5—40mg，

　　开始治疗时应从10mg开始，需要时增至20—40mg，不宜开始时直接用40mg。他汀类药物剂量与强度在有效剂量（10—40mg）时，辛伐他汀使LDL降低为30%—40%，普伐他汀为20%—30%，阿托伐他汀为40%—50%，瑞舒伐他汀为55%—65%。而匹伐他汀1mg即可使LDL降低30%。

　　3.联合用药

　　在选用药物调节血脂时，为纠正高TG和低LDL-ch水平使血脂谱全面达标或进一步降低LDL-ch水平，可以使用他汀类药物与贝丁酸类、烟酸类、不饱和脂肪酸等全面调节血脂或加用胆固醇吸收抑制剂依折麦布等强化降低LDL-ch水平。

　　4.用药提示

　　洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要经肝脏代谢和消除，因此肝病史患者应慎用。而轻、中度肾功能不全者无须调整剂量。氟伐他汀是他汀类药中唯一主要经CYP2C9代谢的药物。

　　（药剂科陆晓佩）